БІЛЬТРИЦИД®

Таблетки, вкриті оболонкою, по 600 мг № 6

Производитель:Байєр Шерінг Фарма АГ/Байєр Хелскер АГ

Міжнародна назва:Praziquantel

ATC класифікація:P02BA01

Русское название:

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІЛЬТРИЦИД®

(BILTRICIDЕ®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва:praziquantel;

основні фізико-хімічні властивості:довгасті таблетки, вкриті лаковою оболонкою білого кольору або білого з оранжевим відтінком, із заокругленими краями і фаскою, з трьома розподільчими рисками, з написом «LG» на одному боці та «BAYER» - на іншому;

склад:1 таблетка містить 600 мг празиквантелу;

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, макрогол 4000, гіпромелоза, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протигельмінтні засоби. Засоби, що застосовуються при трематодозах.

Код АТС Р02BA01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Більтрицид^® - антигельмінтний засіб, діючою речовиною якого є похідне хіноліну празиквантел. Препарат виявляє активність у відношенні шистосом (наприклад, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mecongi печінкових трематод (наприклад, Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) та легеневих трематод (наприклад, Paragonimus westermani та інші види). У дослідах in vitro на трематодах і цистодах (стрічкові черв'яки) показано, що за рахунок специфічного впливу на проникність клітинних мембран паразитів для іонів кальцію празиквантел викликає швидке скорочення шистосом з подальшою вакуолізацією та дезінтеграцією їх оболонки. Вторинним ефектом є інгібування зворотного захоплення глюкози, зниження рівня глікогену та стимуляція вивільнення лактату. Дія празиквантелу специфічно поширюється лише на трематоди і цистоди; препарат не впливає на нематоди, у тому числі - на філярії.

Фармакокінетика.

Всмоктування:при внутрішньому прийманні празиквантел швидко і повністю всмоктується, досягаючи максимальних концентрацій в плазмі крові протягом 1-2 годин. При прийманні 5-50 мг/кг концентрації препарату у периферичній крові досягають 0,05 - 5 мг/л; у порівнянні з периферичною кров'ю концентрація в брижовій артерії у 3 - 4 рази вища.

Період напіввиведення незміненого празиквантелу становить 1 - 2,5 години. Період напіввиведення загальної радіоактивності (празиквантел плюс метаболіти) після введення ¹⁴С-празиквантелу дорівнює 4 годинам. Для виявлення терапевтичної дії концентрація препарату в плазмі крові повинна підтримуватися на рівні 0,6 цМ/л (=3D0,19 мг/л) протягом принаймні 4-6 (до 10) годин.

Розподіл:празиквантел у незміненому стані проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр; концентрація препарату в лікворі досягає 10 - 20 % концентрації в плазмі крові. Метаболізм:празиквантел швидко метаболізується при первинному проходженні через печінку. Основними метаболітами є гідроксильовані продукти деградації празиквантелу. Елімінація:празиквантел в основному виводиться нирками. Понад 80 % введеної дози виводиться нирками протягом 4 діб, 90 % цієї кількості - в перші 24 години.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, спричинених шистосомами, печінковими та легеневими трематодами.

Спосіб застосування та дози. У кожному випадку індивідуальні дози призначаються залежно від діагнозу. На підставі клінічного досвіду для лікування пацієнтів, інфікованих зазначеними збудниками, рекомендуються такі режими дозування:

Schistosoma haematobium: 40 мг/кг ваги тіла 1 раз на добу як одноденний курс лікування.

Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг/кг 1 раз на добу або 20 мг/кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.

Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг/кг 1 раз на добу або 30 мг/кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.

Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг ваги тіла 3 рази на добу як одно-, триденний курси лікування.

Paragonimus westermani та інші види: 25 мг/кг ваги тіла 3 рази на добу як дво-,триденний курси лікування.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано під час або після їди. При одноразовому застосуванні добової дози таблетку рекомендується приймати ввечері. Якщо призначено приймати декілька таблеток на добу, інтервал між їх прийманням не повинен перевищувати 4 години або бути менший за 6 годин.

Спеціальні рекомендації щодо застосування:при розломі таблетки кожен з чотирьох сегментів містить 150 мг активного інгредієнта. Таким чином, доза легко регулюється залежно від маси тіла пацієнта. Діти:нешкідливість препарату для дітей віком до 4 років не встановлена. Печінкова недостатність:див. Спеціальні застереження та заходи перестороги. Ниркова недостатність:див. Спеціальні застереження та заходи перестороги.

Побічна дія. Побічна дія залежить від дози і тривалості курсу лікування празиквантелем, а також від виду паразитів, ступеня вираженості та тривалості інфекції, локалізації паразитів в організмі. У публікаціях та звітах описані такі побічні реакції:

Частота виявлення >10%.

Система травлення: біль в ділянці живота, нудота, блювання.

Нервова система: головний біль, запаморочення.

Частота виявлення >1% - <10%.

Система травлення: анорексія (зниження апетиту).

Нервова система: запаморочення, сонливість.

Організм в цілому: астенія, пропасниця.

М'язи та скелет: міалгія.

Шкіра та придатки: кропив'янка.

Частота виявлення <0,01%

Організм в цілому: алергічні реакції (генералізована гіперчутливість), у тому числі полісерозит.

Система травлення: кривавий пронос.

Серцево-судинна система: аритмія.

Нервова система: судоми.

Часто невідомо, чи спричинені скарги пацієнтів або побічні реакції, відзначені терапевтами, самим празиквантелем (І, прямий зв'язок), або вони можуть розглядатися як ендогенні реакції на загибель паразитів, викликану празиквантелем (II, непрямий зв'язок), або симптоматичними проявами інвазії (III, зв'язок відсутній). Провести межу між І, II та III не завжди легко.

Протипоказання. Не слід призначати празиквантел у разі відомої підвищеної чутливості до компонентів препарату, а також дітям віком до 4 років. Оскільки руйнування паразитів в оці може спричинити подразнення його тканин, не слід лікувати цим препаратом цистицеркоз очей. Не слід застосовувати спільно з рифампіцином.

Передозування. ЛД₅₀ для щурів та мишей при одноразовому введенні приблизно дорівнює 2500 мг/кг. Відомості щодо токсичного впливу на людину відсутні. У випадку передозування необхідно призначати проносні засоби швидкої дії.

Особливості застосування.

Оскільки 80 % празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками, екскреція препарату у пацієнтів з порушеною функцією нирок може бути уповільнена. Нефротоксична дія празиквантелу не встановлена. Необхідно бути обережними при декомпенсованій печінковій недостатності та у відношенні до пацієнтів з шистосомозом печінки і селезінки, оскільки знижений печінковий метаболізм, значно вищі і триваліші концентрації неметаболізованого празиквантелу можуть виникати у судинному та/або колатеральному кровообігу, призводячи до подовження періоду напіввиведення. За необхідності пацієнт може бути госпіталізований на період лікування.

Пацієнти, які страждають на захворювання серця, у період лікування повинні знаходитися під наглядом.

Коли шистосомоз або зараження трематодами виявлені у пацієнтів, що проживають в зоні або прибули із зони ендемічного шистосомозу людини, хворого бажано госпіталізувати на курс лікування.

Згідно з загальним положенням щодо застосування препаратів під час вагітності, з метою забезпечення безпеки не рекомендується приймати празиквантел в першому триместрі вагітності. Слід відзначити, що дослідження, проведені на тваринах, не підтвердили наявність негативного впливу празиквантелу на матір або на плід.

Празиквантел з'являється в молоці жінок-годувальниць в концентрації, що відповідає 20 - 25 %вмісту в плазмі крові матері. При коротких курсах лікування годування груддю слід відмінити протягом дня (днів) лікування та подальших 24 годин.

Оскільки не виключений несприятливий вплив празиквантелу на сон, слід попередити пацієнтів про неможливість керувати автомобілем і працювати з механізмами в день лікування (або протягом подальших 24 годин).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне приймання препаратів, які підвищують активність метаболізуючих ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад засобів лікування епілепсії та дексаметазону, може знизити рівень празиквантелу в плазмі крові.

Одночасне приймання препаратів, які знижують активність метаболізуючих ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад циметидину, може підвищити рівень празиквантелу в плазмі крові. Супутнє приймання хлорахіну може призвести до зниження концентрації празиквантелу в плазмі крові.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С!

Термін придатності - 5 років. Не слід застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.По 6 таблеток, вкритих оболонкою, в скляних флаконах.

Виробник.

Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина

Байєр ХелсКер АГ, Німеччина

Байєр АГ, Німеччина.

Заявник.

Байєр Шерінг Фарма АГ, Німеччина.