ГРИПЕКС НІЧ

для медичного застосування препарату

ГРИПЕКС НІЧ

(GRIPEX^® NITE)

Склад лікарського засобу:

діючі речовини:

1 таблетка містить парацетамолу 500 мг; дифенгідраміну гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини:

крохмаль прежелатинізований, повідон, кросповідон, кислота стеаринова (у складі парацетамолу (Compap L);

целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, діамантовий синій (Е133);

оболонка:Opadry Blue YS-1-110524: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е171), поліоксиетиленгліколь, діамантовий синій (Е133), полісорбат 80, індиготин (Е132);

Opadry Clear YS-1-7006: гідроксипропілметилцелюлоза, поліоксиетиленгліколь 400 поліоксиетиленгліколь 8000.

Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, довгастої форми, блакитного кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.ТОВ ЮС Фармація, вул. Зембицька, 40, 50-507 Вроцлав, Польща.

Назва і місцезнаходження заявника.Юнілаб, ЛП, 966 Хангерфорд Драйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США.

Фармакотерапевтична група.Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код АТС N02 ВЕ.

Грипекс Ніч - комбінований препарат, що містить парацетамол і дифенгідраміну гідрохлорид. Має жарознижуючий, знеболювальний та снодійний ефект, запобігає нічному пробудженню, спричиненому симптомами застуди та грипу, і послаблює біль. Парацетамол має болезаспокійливий та жарознижуючий ефекти. Таким чином, пригнічення циклооксигенази арахідонової кислоти попереджує появу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС). Внаслідок цього зменшується чутливість до дії таких медіаторів болю, як кініни та серотонін. На відміну від знеболювальних засобів із групи НПВП, парацетамол не впливає на агрегацію тромбоцитів.

Дифенгідрамін - блокатор H₁-гістамінових рецепторів I покоління, усуває ефекти гістаміну, зумовлені цими рецепторами. Дія на ЦНС обумовлена блокадою H₃-гістамінових рецепторів мозку і пригніченням центральних холінергічних структур. Має виражену антигістамінну активність, послаблює або попереджає спричинені гістаміном спазми гладенької мускулатури, зменшує підвищену проникність капілярів, набряк тканин, свербіж і гіперемію. Блокує холінорецептори гангліїв (знижує артеріальний тиск) і ЦНС, чинить седативний, снодійний, протипаркінсонічний і протиблювотний ефекти. Антагонізм із гістаміном виявляється більшою мірою щодо місцевих судинних реакцій при запаленні й алергії, ніж відносно системних, тобто зниження артеріального тиску. Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1 годину. Слабко зв'язується з білками плазми (у терапевтичних дозах в 28 - 50 %). Період біологічного напіврозпаду препарату становить 2 - 4 години.Болезаспокійлива дія парацетамолу триває 4 - 6 годин, жарознижувальна - 6 - 8 годин. Основним шляхом елімінації препарату є його трансформація у печінці. Лише невелика його кількість (2 - 4 %) виводиться у незміненому вигляді нирками. Головним метаболітом парацетамолу (приблизно 90 %) у дорослих є сполука з глюкуроновою кислотою, а у дітей - також із сірчаною. Утворений у невеликій кількості проміжний гепатотоксичний метаболіт N-ацетил-n-бензохіноїмін (приблизно 5 %) зв'язується з печінковим глютатіоном, а потім - разом з цистеїном і меркаптуровою кислотою виводиться з сечею.

Дифенгідрамін швидко всмоктується в травному тракті. Біодоступність - 50 %. Зв'язок з білками плазми - 75-85 %. Метаболізується, головним чином, у печінці. Час досягнення максимальної концентрації в крові (T_Cmax) - 1-2 години. Дія дифенгідраміну настає протягом 15-30 хв, максимальний ефект досягається через 1 годину, тривалість дії - 4- 6 годин. Вільно поширюється в тканинах і рідинах організму, проникає крізь плаценту й виділяється у грудне молоко. У найбільшій концентрації визначається в легенях, селезінці, нирках, печінці, головному мозку і м'язах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується, головним чином, у печінці з утворенням дифенілметоксіоцтової кислоти, яка потім кон'югується з глюкуроновою кислотою. Утворює також й інші метаболіти.

Показання для застосування.Лікування симптомів застуди та грипу, таких як висока температура, головний біль, біль у горлі, біль у м'язах та суглобах, а також труднощі засипання, пов'язані з цими симптомами.

Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату, ниркова або печінкова недостатність, вірусне запалення печінки, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона), виражені анемія, лейкопенія. Терапія інгібіторами МАО і два тижні після лікування ними. Фенілкетонурія, генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Періоди вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні.Відсутні.

Особливі застереження.

Застосування препарату особами з недостатністю функції печінки, особами, які зловживають алкоголем або голодують, спричиняє ризик ушкодження печінки.

З обережністю застосовувати особам з недостатністю функції нирок, з порушеннями серцевого ритму, артеріальною гіпертензією, хворим на бронхіальну астму, епілепсію, гіпертрофію передміхурової залози, гіпертиреоз, глаукому, а також особам літнього віку.

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Застосування у період вагітності або годування груддю.Протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Під час застосування препарату слід утримуватися від керування автомобілем і обслуговуванням механізмів, що потребують високої концентрації уваги.

Діти.Протипоказано дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1-2 таблетки за 30 хв перед сном, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат не слід приймати довше 10 днів.

Передозування.У разі передозування можуть виникнути нудота, блювання, порушення частоти серцевих скорочень, біль у ділянці живота, порушення функції печінки і нирок.

Наслідком передозування може стати, перш за все, гепатотоксичність парацетамолу (прийом 15 таблеток).

Лікування.Промивання шлунка (до 1 години після передозування). Потім застосовують антидот N-ацетилцистеїн.

Дозування N-ацетилцистеїну: внутіршньовенно - 150 мг/кг маси тіла (у 200 мл 5 % розчину глюкози протягом 15 хв), потім - 50 мг/кг маси тіла (у 500 мл протягом 4 годин) і 100 мг/кг маси тіла (у 1000 мл протягом 16 годин); перорально - 140 мг/кг маси тіла одноразово, потім - 70 мг/кг маси тіла через кожні 4 години (разом - 72 години).

При дуже тяжких отруєннях може виникнути необхідність застосувати діаліз.

Побічні ефекти.В особливо чутливих пацієнтів можуть спостерігатися:

- алергічні реакції: шкірний свербіж, висипи на шкірі і слизових оболонках (звичайно еритематозний, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

- з боку центральної нервової системи (звичайно розвивається при прийомі високих доз): загальна слабкість, запаморочення, сонливість, психомоторне збудження, порушення концентрації уваги протягом наступного дня, особливо у разі недостатньої тривалості сну після прийому препарату;

- з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності "печінкових" ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

- з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

- з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у великих дозах - апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія;

- з боку сечовидільної системи (при прийомі великих доз) - нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз);

- з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, синусова тахікардія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Препарат не слід застосовувати одночасно з іншими ліками, що містять парацетамол. Може посилити дію протитромбозних засобів (варфарин, кумарин), засобів, що чинять депресивну дію на центральну нервову систему (снодійні, анксіолітики, знеболювальні засоби групи опіоїдів). Може посилювати дію і підвищувати токсичність нейролептичних засобів (галоперидол та інші похідні бутирфенону), антидепресантів (флюоксотин, пароксотин, трициклічні антидепресанти), протисудомних засобів (фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал), а також інших ліків, що гальмують активність цитохрому Р₄₅₀ІІD6, у тому числі рифампіцину.

Термін придатності.2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.Таблетки № 6, 12, 24 у блістерах, у картонній коробці; № 50 - у флаконах, у картонній коробці; № 2 - у пакетах.

Категорія відпуску. Без рецепта.