ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВЯ

Розчин для ін'єкцій 10 % по 2 мл в ампулах № 10 в коробці; № 5х2, № 10 в блістерах; № 10 в блістерах складаних із защіпкою

Производитель:ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків

Міжнародна назва:Lidocaine

ATC класифікація:C01BB01

Русское название:ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІДОКАЇН-ЗДОРОВ'Я

-ЗДОРОВ 'Я

(LIDOCAIN-ZDOROVYE)

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви:lidocainе; 2-(діетиламіно-2'‚6-ацетоксилідину гідрохлорид);

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості:прозора, безбарвна| або злегка забарвлена | рідина;

склад:1 мл| розчину містить| лідокаїну гідрохлориду| (у перерахуванні на 100 %|| речовину) 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксиду 1 М розчин, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТС N01B В02..

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Місцевоанестезуюча активність препарату обумовлена стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів. Можливий антагонізм з|із| іонами кальцію. Швидко гідролізується| в слабколужному середовищі|середі| тканин і після|потім| короткого латентного періоду діє протягом 60 - 90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується. Розширює судини|посудини|. Не виявляє|робить,виявляє,чинить| подразнювальної дії на тканини. Анестезуючий ефект лідокаїну настає швидше і є сильнішим порівняно з новокаїном.

Має також антиаритмічну активність.

Фармакокінетика|.При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується в різному ступені, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через 10 - 20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії в слизову оболонку. При внутрішньом'язовому введенні|вступі| максимальна концентрація досягається через 5 - 15 хв. Зв'язування|зв'язування| з|із| білками плазми - 60 - 80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні| бар'єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини, з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім - в жирову і м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40 - 55 % концентрації препарату застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % в печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають періоди напіввиведення 2 години і 10 години відповідно. Має ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| з|із| сечею виводиться 5 - 20 %.

Показання для застосування.Термінальна, інфільтраційна, провідникова анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.

Спосіб застосування|вживання| та дози.Як місцевоанестезуючий засіб Лідокаїн-Здоров'я, розчин для ін'єкцій 2 %,призначають місцево та парентерально. Кількість розчину та загальна доза лідокаїну залежать від виду анестезії та характеру оперативного втручання. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для поверхневої|поверхової,зверхньої| анестезії слизових оболонок порожнини носа, носоглотки, гортані, порожнини рота, стравоходу, прямої кишки, дихальних і сечових шляхів|колій,доріг|, піхви призначають змазування 2 % розчином дорослим в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії 15 - 30 хв. Максимальна доза|обсяг| 2 % розчину дорослим - 20 мл|.

Для провідникової анестезії та знеболення плечового і крижового сплетінь вводять 5 - 10 мл 2 % розчину|, для анестезії пальців - 2-3 мл| 2 % розчину. Максимальна загальна доза лідокаїну для дорослих - 200 мг (10 мл 2 % розчину) на добу.

Для всіх видів ін'єкційного знеболення можливе поєднання лідокаїну з|із| епінефрином| (1:50 000 - 1:100 000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5 - 10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналіном) не бажана - підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин| сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну| і пролонгує його дію.

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервових систем і органів чуття:пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль, запаморочення, порушення сну, диплопія, сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м'язові сіпання; у|в,біля| пацієнтів з|із| підвищеною чутливістю - шум у вухах, сповільнена|уповільнена| мова|промова|, ейфорія, тремор, дезорієнтація, парестезії, судоми. З боку серцево-судинної системи:при застосуванні|вживанні| у високих дозах - брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, артеріальна гіпотензія, колапс; дуже рідко - артеріальна гіпертензія. З боку системи травлення: нудота, блювання. Алергічні реакції:вкрай|надто|рідко - шкірний|шкіряний| висип, генералізований| ексфоліативний| дерматит, анафілактичний шок. Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи. Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).

Протипоказання.Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, виражена|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності, синдром слабкості синусового вузла у|в,біля| пацієнтів літнього віку, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня я ( яяяяя

(за винятком випадків, коли введено|запроваджений| зонд для стимуляції шлуночків), повна|цілковита| поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки, порфірія|, міастенія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Передозування.Симптоми:психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у|в,біля| здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг. Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), при брадикардії - холінолітики| (0,5 - 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

Особливості застосування|вживання|.Перед застосуванням|вживанням| лідокаїну обов'язкове проведення шкірної|шкіряної| проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції.

З|із| обережністю та в менших дозах застосовують|в,біля| пацієнтам із|із| серцевою|сердечною| недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок|бруньок|, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим та літнім пацієнтам.

Необхідно|прямує| з|із| обережністю вводити|запроваджувати| препарат у тканини зі|із| значною|багатою| васкуляризацією (наприклад, в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах.

При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| b-адреноблокаторами, з|із| циметидином| потрібне зменшення дози лідокаїну; з|із| поліміксином В - контроль функції дихання.

В період лікування інгібіторами моноамінооксидази| не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Інтенсивна абсорбція препарату із запально-змінених тканин (наприклад, слизової оболонки, особливо ротової порожнини) призводить|призводить,наводить| до системних токсичних ефектів.

Застосування|вживання| в період вагітності та годування груддю. В період вагітності препарат протипоказаний|лише|. За необхідності застосування|вживання| в період лактації годування груддю слід припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.Після|потім| застосування|вживання| лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами.Лідокаїн підсилює|посилює| пригнічуючу дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал|, тіопентал| натрію внутрішньовенно), снодійних|снотворних| та седативних| засобів; послабляє|послабив,послаблює| кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні|вживанні| зі|із| снодійними|снотворними| і седативними| засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює пригнічуючий вплив лідокаїну на функцію дихання.

З обережність призначають сумісно із

" b-адреноблокаторами (в т. ч. пропранололом|, надололом|) - уповільнюється|сповільняючи,сповільнюючи| метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюються|посилюють| ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик|ймовірність| розвитку брадикардії і гіпотензії;

" курареподібними препаратами - можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів);

" норепінефрином, мексилетином - підсилюється|посилює| токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);

" ізадрином і глюкагоном -| підвищується кліренс лідокаїну;

" циметидином, мідазоламом - підвищується в плазмі концентрація лідокаїну. Циметидин витісняє зі|із| зв'язку з|із| білками і уповільнює|сповільняє,сповільнює| інактивацію| лідокаїну в печінці, що призводить|призводить,наводить| до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;

" протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з|із| фенобарбіталом) - можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові;

" антиаритмічними засобами (аміодароном|, верапамілом|, хінідином, аймаліном, дизопірамідом|), протисудомними засобами (похідними гідантоїну) - підсилюється|посилюють| кардіодепресивна| дія; одночасне застосування|вживання| з|із| аміодароном| може призводити|призводити,наводити| до розвитку судом;

" новокаїном, новокаїнамідом| - можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;

" інгібіторами моноамінооксидази, аміназином, бувікаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном - | пролонгується місцевоанестезуюча дія лідокаїну;

" морфіном - посилюється аналгезуючий| ефект морфіну;

" преніламіном| - підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”;

" пропафеноном| - можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості|тягаря| побічних ефектів з боку центральної нервової системи;

" рифампіцином - можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;

" поліміксином В - слід контролювати функцію дихання.

Умови та термін зберігання.Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску|відпуску|.За рецептом.

Упаковка. Розчин для ін'єкцій 2 % по 2 мл| в ампулах, № 10 у коробці, № 5х2 ублістері в коробці, № 10 ублістері в коробці; № 10 в блістері складаному із защіпкою в коробці.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.