ФЛУНОЛ

Капсули по 150 мг № 1, №2

Производитель:НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Міжнародна назва:Fluconazole

ATC класифікація:J02AC01

Русское название:ФЛУНОЛ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛУНОЛ

(FLUNOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:fluconazole; - a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкою синього кольору та корпусом білого кольору, заповнені порошком білого кольору (50 мг);

тверді желатинові капсули з кришечкою рожевого кольору та корпусом білого кольору, заповнені порошком білого кольору (150 мг);

склад: 1 капсула містить флуконазолу 50 мг або 150 мг;

допоміжні речовини:крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, лактози моногідрат, колоїдний діосид кремнію безводний, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску.Капсули.

Фармакотерапевтична група.Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Флуконазол є активною речовиною групи триазолу. Препарат застосовується для лікування поверхневих і системних грибкових інфекцій. За рахунок потужного інгібування ферменту 14α-деметилази грибкової клітини він пригнічує синтез ергостеролу, основного компонента мембран клітин грибів і плісені. Має фунгістатичну дію і є активним відносно численних патогенних грибів, таких як Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, та більшості дерматофітів.Флуконазол менш активний відносно Аspergillus spp. та Рenicillium marneffei, не діє на гриби C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. та зигоміцети.

Фармакокінетика. Флуконазол добре абсорбується після перорального прийому; його біодоступність перевищує 90%. Лише 11 - 12% флуконазолу зв'язуються з протеїнами плазми. Об'єм розподілу приблизно такий самий, як об'єм розподілу води в організмі. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму, включаючи ліквор. Максимальні рівні вмісту в плазмі досягаються протягом 0,5 - 1,5 год, біологічний період напіврозпаду становить майже 30 год (що є підставою для одноразового застосування препарату в лікуванні вагінального кандидозу; за всіма іншими показаннями флуконазол застосовують 1 раз на добу). Менше 5% флуконазолу метаболізується під час першого проходження через печінку. Приблизно 80% флуконазолу не зазнає метаболізму і виводиться нирками, залишок виводиться у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.Кандидоз слизових оболонок - орофарингеальний, езофагеальний, неінвазивні легеневі інфекції, кандидурія, поверхневий і хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини (включаючи ВІЛ-інфікованих і хворих з імунодефіцитом). Вагінальний кандидоз гострий та рецидивуючий. Дерматомікози, особливо тяжкі грибкові інфекції шкіри, резистентні до місцевої терапії (такі як дерматофітія стоп, мікоз гладкої шкіри, різнобарвний лишай), спричинені дерматофітами та кандидозними інфекціями. Профілактика і лікування грибкових захворювань у хворих зі злоякісними новоутвореннями, після отримання цитостатиків, хіміо- або променевої терапії та хворих, які отримують імуносупресанти, і пацієнтів, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії. Для профілактики кандидозу у пацієнтів перед мієлотрансплантацією.

Спосіб застосування та дози.Добова доза залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції.

Дорослі

Показання	Доза 1 капсула =3D 50 мг або 150 мг
Кандидоз слизових оболонок	Від 50 мг до 100 мг 1 раз на добу
Тяжкий кандидоз слизових оболонок	Від 100 мг до 200 мг 1 раз на добу
Профілактика кандидозу	Від 50 до 400 мг 1 раз на добу
Профілактика криптококового менінгіту у хворих на СНІД	200 мг 1 раз на добу
Вагінальний кандидоз	150 мг 1 раз на добу (разова доза)
Дерматомікози	50 мг 1 раз на добу або 150 мг 1 раз на тиждень
Різнобарвний лишай	50 мг 1 раз на добу

Тривалість лікування.

При перших епізодах захворювання на кандидоз слизових оболонок лікування продовжують протягом 7 - 14 днів, а пацієнтів з імунодефіцитом - 3 тижні. При дуже тяжких станах необхідна 30-денна терапія. Дерматомікоз повинен лікуватися від 2 до 4 тижнів, а дерматофітія стоп - протягом 6 тижнів. Для профілактики кандидозу флуконазол необхідно призначати в дозі від 50 мг до 400 мг на добу, які потім слід коригувати залежно від рівня нейтропенії та продовжувати лікування мінімум ще 7 днів після того, як кількість нейтрофілів перевищить 1 000/ мм³.

Діти.

Доза не повинна перевищувати найвищу денну дозу для дорослих. При кандидозі, що загрожує життю, призначають 6-12 мг/кг флуконазолу при нормальній функції нирок. Для запобігання грибковій інфекції та для лікування поверхневих мікозів застосовують дозу від 3 до 6 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза -12 мг/кг. Капсули відкривати і ділити не можна.

Тривалість лікування як для дітей, так і для дорослих залежить від клінічних умов і мікологічної реакції організму.

Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю

Кліренс креатиніну	Дозування
4 - 80 мл/хв	Половина звичайної дози кожні 24 год
21 - 40 мл /хв	Звичайна доза кожні 48 год або ¼ добової дози
10 - 20 мл/хв	Звичайна доза кожні 72 год або ¼ добової дози

Для дітей з нирковою недостатністю доза коригується у співвідношеннях, які рекомендуються для дорослих. Після кожного проведення гемодіалізу, як правило, необхідно дати додаткову дозу від 50 до 200 мг флуконазолу.

Передозування.У разі прийому надмірної кількості капсул флуконазолу можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, діарея, у тяжчих випадках - судоми. Рекомендується промивання шлунка та симптоматичне лікування. Флуконазол виводиться в основному із сечею; збільшений діурез прискорює виведення препарату. Проведення гемодіалізу протягом 3 год знижує вміст флуконазолу в плазмі на 1/2.

Побічна дія.Нудота, метеоризм, блювання, біль у животі та діарея. Можливі головний біль, судоми, алопеція. Реакції гіперчутливості шкіри спостерігаються дуже рідко (висипання, анафілаксія, ангіоневротичний набряк). Анафілактичні реакції.

Лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки і нирок.

Протипоказання.Підвищена чутливість до флуконазолу, інших азолів або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Застосування терфенадину або астемізолу, або цизаприду під час лікування флуконазолом. Вагітність, годування груддю.

Особливості застосування.Оскільки флуконазол виводиться в основному із сечею, слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю. Добова доза активної речовини повинна коригуватися залежно від кліренсу креатиніну.

Слід бути обережними при призначенні флуконазолу хворим з порушенням функції печінки. Під час лікування треба регулярно проводити моніторинг рівня печінкових ферментів і спостерігати за пацієнтом з метою виявлення можливих токсичних ефектів. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікар повинен зважити користь від проведення терапії та ризик розвитку більш тяжкого ураження печінки.

У разі значного підвищення активності печінкових ферментів або виникнення клінічних ознак погіршення функції печінки лікування флуконазолом слід припинити.

Вагітність і годування груддю.Препарат не рекомендовано призначати вагітним. Його можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Оскільки флуконазол потрапляє в грудне молоко в концентраціях наближених до концентрацій в плазмі, годування дитини груддю в період лікування флуконазолом слід припинити.

Вплив на психофізичну активність пацієнтів.Препарат не впливає на психомоторну активність пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Взаємодія флуконазолу з терфенадином та цисапридом призводить до підвищення їх концентрації у плазмі, що може спричинити до подовження інтервалу QT та розвиток тяжких аритмій. Одночасне застосування цих препаратів протипоказано. При застосуванні в комбінації з варфарином збільшується протромбіновий час, тому необхідно проводити моніторинг. Флуконазол подовжує біологічний період напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів, похідних сульфанілсечовини. При лікуванні цукрового діабету флуконазол та гіпоглікемічні препарати цього типу можуть призначатись одночасно, але слід враховувати той факт, що це може призвести до розвитку гіпоглікемії. При застосуванні з гідрохлортіазидом може підвищитись концентрація флуконазолу в плазмі. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну в плазмі, тому при одночасному призначенні обох активних речовин дози препаратів слід відповідним чином коригувати. Рифампіцин посилює метаболізм флуконазолу, що застосовується одночасно. Тому при одночасному застосуванні обох активних речовин треба відповідним чином збільшити дозу флуконазолу. У пацієнтів з пересадженою ниркою флуконазол може підвищити концентрації циклоспорину в плазмі, тому потрібно проводити моніторинг цих концентрацій. Флуконазол підвищує плазмові концентрації теофіліну, тому слід проводити моніторинг цих концентрацій. Флуконазол може підвищити плазмові концентрації індинавіру та мідазоламу, тому дози цих препаратів повинні бути адекватно знижені. Конкурентна взаємодія флуконазолу та зидовудину може призвести до збільшення концентрації останнього в плазмі. Пацієнти повинні перебувати під наглядом для виявлення можливих побічних ефектів зидовудину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску.За рецептом - капсули 50 мг №3, № 7, капсули 150 мг №2.

Без рецепта - капсули 150 мг №1.

Упаковка.Капсули 50 мг у блістері №3 або № 7, кожний в картонній упаковці, капсули 150 мг у блістері №1 або №2, кожний у паперовому конверті та в картонній упаковці.

Виробник.

NOBEL İLAC SANAYII VE TİCARET A.S.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Адреса.

Barbaros Bulvari No: 76-78 34353 Besiktas, Istanbul, Turkey.

Бульвар Барбарос №76-78, 34353 р-н Бешікташ, м.Стамбул, Туреччина.