БІСОПРОЛОЛ - АСТРАФАРМ

Таблетки по 5 мг № 10х2, № 10х3 у блістерах

Производитель:ТОВ "АСТРАФАРМ", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н

Міжнародна назва:Bisoprolol

ATC класифікація:C07AB07

Русское название:

І Н С Т Р У К Ц І Я для медичного застосування препарату Бісопролол-АСТРАФАРМ Bisoprolol-ASTRAPHARM

Склад:

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 2,5 мг, 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію кроскармелоза; магнію стеарат.

Лікарська форма.Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

Клінічні характеристики.

Показання.Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Протипоказання.

- Кардіогенний шок;

- атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня;

- синдром слабкості синусового вузла;

- синоатріальна блокада ІІ або ІІІ ступеня;

- брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 ударів/хв);

- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст);

- бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;

- тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;

- одночасне застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);

- псоріаз (у т. ч. в сімейному анамнезі);

- вагітність;

- період годування груддю;

- дитячий вік;

- підвищена чутливість до препарату та його компонентів.

Спосіб застосування та дози.Бісопролол-Астрафарм призначають дорослим внутрішньо по 5-10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза - 20 мг. Дози підбираються індивідуально з урахуванням ефективності лікування і частоти серцевих скорочень. Таблетки застосовують не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини, зранку натщесерце або під час сніданку.

При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця призначають 5-10 мг препарату 1 раз на добу.

При хронічній серцевій недостатності лікування починають із мінімальної дози і поступово підвищують її протягом декількох тижнів. Початкова доза становить 1,25 мг один раз на добу протягом 1-го тижня. Протягом 2-го тижня призначається 2,5 мг на добу. Протягом 3-го тижня лікувальна доза становить 3,75 мг на добу. З 4-го по 8-й тиждень призначається по 5 мг. З 8-го по 12-й тиждень дозу збільшують до 7,5 мг. Після 12-го тижня призначається максимальна добова доза - 10 мг. Збільшення дози регулюється показниками ЧСС, артеріального тиску, загального стану пацієнта. За необхідності досягнуте дозування може бути поступово знижено. Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватись повільно, з поступовим зниженням дози.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози звичайно не потрібен.

Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушення функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу фумарату. В усякому випадку доза підбирається індивідуально. Курс лікування звичайно тривалий, але залежить від тяжкості та особливостей перебігу захворювання.

Побічні реакції. Нервова система: можуть спостерігатись (особливо на початку лікування) втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресії, рідко - галюцинації (звичайно слабковиражені і минають протягом 1-2 тижнів), інколи - парестезії.

Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення (необхідно враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

Серцево-судинна система: в окремих випадках - ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, на початку лікування - погіршення стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або синдромом Рейно.

Дихальна система: одиничні випадки - задишка (у пацієнтів, які схильні до бронхоспазму).

Травний тракт: в окремих випадках - діарея, запори, нудота, біль у животі, підвищення печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.

Кістково-м'язова система: в окремих випадках - м'язова слабкість, судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно- або поліартрит).

Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках - підвищення рівня тригліцеридів у крові, порушення потенції.

Шкіра: дерматологічні реакції - інколи свербіж, почервоніння шкіри, підвищена пітливість, висипи.

При лікуванні блокаторами бета-адернорецепторів в окремих випадках спостерігається випадіння волосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам'яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.

Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії можливе внутрішньовенне введення атропіну у дозі від 1,5 мг до 2 мг, введення глюкагону у дозі 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі застосовують бета₂-адреноміметики (наприклад, сальбутамол або фенотерол).

Застосування у період вагітності або годування груддю.Не слід застосовувати Бісопролол-Астрафарм у період вагітності та годування груддю через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку застосування препарату. У виняткових випадках при прийманні Бісопрололу-Астрафарм у вагітних лікування повинно бути припинено за 72 год до очікуваних пологів через можливість розвитку брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання у новонародженого. Якщо відміна препарату не можлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитись під ретельним наглядом. Симптомів гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3 діб.

В експериментальних дослідженнях не виявлено порушення репродуктивної функції та змін у потомстві.

Діти.Клінічні дані про ефективність і безпеку застосування Бісопрололу-Астрафарм для лікування дітей відсутні, тому препарат дітям не призначають.

Особливості застосування.З обережністю застосовують препарат у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, порушеннями серцевої діяльності і периферичного кровообігу, у тому числі при хворобі Рейно.

У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю при раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни, тому відміну препарату проводять поступово, приблизно протягом 2 тижнів.

Пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень не рекомендується призначати препарат, або за необхідності його застосовують у нижчих дозах у комбінації з бронходилататорами.

Для лікування пацієнтів із тяжкою формою феохромоцитоми препарат застосовують тільки разом з блокаторами альфа-адренорецепторів.

З обережністю застосовують Бісопролол-Астрафарм у хворих на цукровий діабет при значних коливаннях рівня глікемії і при метаболічному ацидозі.

Бісопролол-Астрафарм може маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціювати дію антидіабетичних засобів, тому необхідно контролювати рівень глюкози у крові.

При гіперфункції щитовидної залози Бісопролол-Астрафарм може маскувати тахікардію, спричинену тиреотоксикозом.

При частоті серцевих скорочень нижче 50-55 ударів/хв. дозу Бісопрололу-Астрафарм слід знизити.

У пацієнтів, які знаходяться на гемо- і перитонеальному діалізі, дозу препарату необхідно знизити (не більше 10 мг на добу).

При застійній серцевій недостатності необхідно оцінити співвідношення користь/ризик через можливе пригнічення скоротливості міокарда.

В окремих випадках блокатори бета-адренорецепторів можуть спричинити лускатий лишай (Psoriasis vulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих на лускатий лишай (псоріатичних) висипань на шкірі.

У пацієнтів, які застосовують блокатори бета-адренорецепторів, внаслідок зайвої анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути більш тяжкі форми перебігу реакції підвищеної чутливості.

Лікування високого артеріального тиску за допомогою Бісопрололу-Астрафарм потребує регулярного лікарського контролю.

Препарат дає позитивний результат при проведенні допінг-контролю.

Бісопролол-Астрафарм знижує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетиків та йодвмісних контрастних речовин.

Перед проведенням хірургічної операції препарат слід відмінити за 48 год до наркозу; за неможливості відміни слід призначати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.

На час терапії Бісопрололом-Астрафарм рекомендується виключити вживання алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. З обережністю слід застосовувати Бісопролол-Астрафарм під час

роботи водіям транспортних засобів і особам, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні Бісопролол-Астрафарм може посилювати дію інших антигіпертензивних препаратів.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину або гуанфацину можливе різке зниження ЧСС.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і клонідину, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливе порушення провідності серця.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і симпатоміметиків (тих, що містяться в засобах від кашлю, в назальних та очних краплях) дія бісопрололу може знижуватись.

Антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину) можуть посилювати гіпотензивну дію Бісопрололу-Астрафарм.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і верапамілу або дилтіазему та інших антиаритмічних препаратів можливе зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмії та/або серцевої недостатності (не рекомендується внутрішньовенне введення блокаторів кальцієвих каналів і антиаритмічних препаратів на фоні терапії Бісопрололом-Астрафарм).

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і клонідину останній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього припинено прийом Бісопрололу-Астрафарм через можливе значне підвищення артеріального тиску.

При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т. ч. ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Бісопрололу-Астрафарм можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм і рифампіцину може незначно зменшитись період напіввиведення бісопрололу.

При одночасному застосуванні Бісопрололу-Астрафарм та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом'якшуються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Селективний бета₁-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючих властивостей. Має гіпотензивну та антиангінальну дії. Гіпотензивна дія обумовлена зниженням хвилинного об'єму крові, зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин і пригніченням вивільнення реніну нирками. Антиангінальна дія обумовлена блокадою бета₁-адренорецепторів, що спричиняє зменшення роботи серця за рахунок зниження ЧСС і серцевого викиду, і завдяки цьому зменшенню потреби міокарда в кисні.

При тривалому застосуванні препарату першочергово знижує підвищений загальнопериферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності препарат пригнічує активовану симпатоадреналову і ренін-ангіотензин-альдостеронову системи. Засіб має дуже низьку спорідненість із бета₂-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з бета₂-рецепторами ендокринної системи. При одноразовому прийманні дія препаратузберігається протягом 24 год.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо бісопролол добре абсорбується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 90 % і не залежить від прийому їжі. Максимальна коцентрація досягається через 1-3 години. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10 %). У печінці біотрансформується приблизно 50 % дози з утворенням неактивних метаболітів. Приблизно 98 % виводиться із організму нирками, 50 % - у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів, приблизно 2 % дози - через кишечник. Період напіввиведення становить 10-12 год.

Фармакокінетика бісопрололу не залежить від віку.

Корекція дози для пацієнтів із прушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми зі скошеними краями і рискою з одного боку.

Термін придатності. Термін придатності - 3 роки.

Умови зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістера у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.ТОВ “АСТРАФАРМ”.

Місцезнаходження. Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе,

вул. Київська, 6.