Терапию Зидовудином должен начинать специалист, который имеет опыт лечения ВИЧ-инфекции. Применение у взрослых и подростков старше 12 лет: рекомендованной дозой Зидовудина в комбинации с другими антиретровирусными препаратами является 500 или 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.
Дети от 3 до 12 лет: рекомендованной дозой является 360 - 480 мг/м2 в сутки, в 3 или 4 приема, в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.
При лечении или предупреждении ВИЧ-ассоциированных неврологических дисфункций эффективность препарата в дозе, менее 720 мг/м2 в сутки (180 мг/м2 каждые 6 часов), неизвестна.
Максимальная доза не должна превышать 200 мг каждые 6 часов.
Предупреждение передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду: было установлено, что эффективными являются такие режимы дозирования Зидовудина:
для беременных женщин (беременность свыше 14 недель) рекомендована доза препарата 500 мг в сутки перорально (100 мг 5 раз в сутки) до начала родов (во время родов следует назначать препарат во врачебной форме для внутривенного введения);
для беременных женщин после 36 недель беременности рекомендована доза 300 мг 2 раза в сутки до начала родов, потом 300 мг препарата каждые 3 часа от начала родов до рождения ребенка.
у больных с тяжелой почечной недостаточностью соответствующей дозой будет 300 - 400 мг в сутки. Следующая коррекция дозы может понадобиться на основании гематологических показателей или клинического ответа на лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не имеют существенного влияния на выведение Зидовудина, но увеличивают выведение глюкуронида Зидовудина. Для больных с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, рекомендована доза 100 мг каждые 6 или 8 часов.
фармакокинетика Зидовудина у больных в возрасте старше 65 лет не изучалась, потому специальных рекомендаций нет. Однако эта группа пациентов нуждается в особенном внимании, поскольку с возрастом ухудшается функция почек и изменяются гематологические показатели. Рекомендуется соответствующий контроль перед и во время применения Зидовудина.
С профилактической целью Зидовудин назначают в случае случайного контакта с ВИЧ-инфицированной кровью (например, при ранении иглой), немедленно, в течение 1 - 2 часов в комбинации из ламивудином. В случаях повышенного риска инфицирования в схему необходимо включить ингибитор протеаз. Рекомендуется продолжать антиретровирусную профилактику в течение четырех недель. Невзирая на быстрое назначение антиретровирусных препаратов, сероконверсия все же возможна.
Беременным сроком до 14 месяцев Зидовудин можно применять лишь тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Базируясь на данных экспериментальных исследований канцерогенности и мутагенности препарата, риск канцерогенеза у человека не может быть исключен.
После назначения одноразовой дозы Зидовудина 200 мг ВИЧ-инфицированным женщинам средняя концентрация препарата в грудном молоке и сыворотке крови была приблизительно одинаковой. Учитывая, что препарат и вирус проникают в грудное молоко, матерям, которые принимают Зидовудин, не рекомендуется кормить грудью для предотвращения инфицирования младенца через молоко.
Данных о влиянии Зидовудина на женскую фертильность нет. Установлено, что Зидовудин не влияет на количество, морфологию и подвижность сперматозоидов у мужчин.
Осторожно назначают препарат пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости двигательных и психических реакций. Лечение не способно предупредить передачу ВИЧ другим лицам при сексуальном контакте или контакте с зараженной кровью, поэтому нужно применять соответствующие меры безопасности. Зидовудин не вылечивает ВИЧ-инфекцию и у пациента остается риск развития болезней, связанных с угнетением иммунитета, включая оппортунистичные инфекции и новообразования.
Хотя установлено, что риск развития оппортунистических инфекций уменьшается, данных о развитии опухолей, включая лимфомы, недостаточно. По данным лечения пациентов с развитой стадией ВИЧ-заболеваний, риск развития лимфомы у них такой же, как и у пациентов, которые не лечились Зидовудином. Нет данных относительно риска развития лимфомы у пациентов с начальной стадией ВИЧ-заболеваний, которые длительно лечились препаратом.
Беременные женщины, которые решают вопрос о лечении Зидовудином с целью предупреждения передачи ВИЧ к ребенку, должны знать, что в некоторых случаях, невзирая на лечение, передача ВИЧ может состояться. Следует тщательным образом контролировать гематологические показатели. При развитой стадии ВИЧ-заболевания анализ крови рекомендуется делать не менее 1 раза в 2 недели в течение первых 3 месяцев лечения и не менее 1 раза в месяц в дальнейшем.
У пациентов с ранними стадиями ВИЧ-заболевания (когда резерв костного мозга еще удовлетворителен) гематологические побочные эффекты возникают не часто. В зависимости от клинического состояния пациента анализ крови проводится реже, например, каждые 1 - 3 месяца.
При снижении уровня гемоглобина в пределах от 75 г/л до 90 г/л или количества нейтрофилов в пределах от 0,75х10 9/л к 1,0х10 9/л может быть необходимым уменьшения дозы до появления признаков восстановления костного мозга; другой способ ускорить возобновление – короткий (2 - 4 недели) перерыв в лечении препаратом. Восстановление костного мозга происходит, как правило, в пределах 2 недель, после чего можно продолжить терапию Зидовудином в уменьшенных дозах. В случае значительной анемии уменьшение дозы Зидовудина не исключает необходимости гемотрансфузии.
Случаи развития лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, включая летальные случаи, наблюдались при лечении ВИЧ-инфекции аналогами антиретровирусных нуклеозидов самостоятельно или в комбинации, включая Зидовудин. Большинство этих случаев наблюдались у женщин.
У больных с заболеваниями печени, которые протекают с функциональной недостаточностью, лечение необходимо проводить с коррекцией дозы Зидовудина из-за снижения степени глюкуронизации препарата.
В случаях, когда невозможно контролировать уровень Зидовудина в плазме крови, необходимо следить за вероятными побочными реакциями, и как только они появятся – корректировать дозу. С осторожностью назначают препарат каждому пациенту, но особенно – больным с факторами риска развития заболеваний печени. При появлении клинических или лабораторных признаков развития лактоацидоза (избыточного уровня молочной кислоты в крови) или гепатотоксичности, лечение Зидовудином следует прекратить. Поскольку некоторые больные, которые получали Зидовудин, могут страдать от оппортунистических инфекций, может быть целесообразным профилактическое назначение антимикробных препаратов.
Характер побочного действия Зидовудина у детей и взрослых подобен.
Побочные эффекты, которые наблюдаются при лечении препаратом, могут быть как проявлением монотерапии, так и совокупного действия других лекарственных препаратов, которые применяются вместе с Зидовудином. Поэтому взаимосвязь между этими эффектами и применением Зидовудина трудно оценить, особенно в усложненных случаях, характерных для развитой стадии ВИЧ-заболевания.
Оправданным будет уменьшение дозы или прекращение приема Зидовудина для устранения таких побочных эффектов:
Частота тошноты и других побочных эффектов, которые часто возникают, со временем уменьшается после первых недель лечения Зидовудином.
Побочные эффекты при предупреждении метеринско-эмбриональной передачи: Зидовудин в рекомендованных дозах хорошо переносится беременными женщинами.
Повышенная чувствительность к Зидовудину или к отдельным компонентам препарата.
Зидовудин противопоказан пациентам с аномально низким количеством нейтрофилов (менее 0,75 х109/л) или аномально низким уровнем гемоглобина (менее 75 г/л).
Зидовудин элиминируется главным образом путем конъюгации в печени до неактивного глюкуронидного метаболита. Активные вещества, которые также элиминируются путем печеночного метаболизма, особенно путем глюкуронизации, потенциально могут задерживать метаболизм Зидовудина.
Некоторые активные вещества, среди которых ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, метадон, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изопринозин (перечень не ограничивается лишь этими препаратами), могут влиять на метаболизм Зидовудина путем конкурентного притеснения глюкуронизации или прямого притеснения печеночного микросомального метаболизма. Поэтому нужно иметь в виду возможность взаимодействия при назначении этих препаратов, особенно для длительного лечения в комбинации из Зидовудином.
Взаимодействия, описанные ниже, не исчерпывают, но представляют классы лекарственных препаратов, при назначении которых следует соблюдать осторожность.
Совместное применении, особенно в острых случаях, с потенциально нефротоксичными или миелосупрессивными препаратами (например, системным пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином и доксорубицином) также может увеличивать риск побочного действия Зидовудина. Если совместное применение этих лекарственных препаратов является необходимым, следует тщательным образом контролировать функцию почек и гематологические показатели, в случае необходимости уменьшать дозу одного или нескольких препаратов.
Симптомы передозировки: усиление проявлений побочного действия.
Лечение: промывание желудка, назначения активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ имеют ограниченное влияние на выведение Зидовудина, но ускоряют выведение его глюкуронидного метаболита.
Зидовудин так же ищут как:
Зидовудин отзывы - инструкция Зидовудин - описание препарата Зидовудин - побочные эффекты Зидовудин - применение препарата Зидовудин - отзывы Зидовудин - описание Зидовудин - купить Зидовудин - подробная иформация Зидовудин