Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного, через две-три недели дозу препарата можно изменить.
При депрессиях рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может понадобиться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю (до достижения эффекта); максимальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг.
При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза для взрослых составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза для взрослых составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
При панических расстройствах рекомендованная терапевтическая доза для взрослых составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным увеличением дозы на 10 мг в сутки до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 60 мг. Рекомендованная невысокая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях терапию у взрослых можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения состояния больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза у взрослых не должна превышать 50 мг.
При посттравматических стрессовых расстройствах рекомендованная терапевтическая доза для взрослых составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг. В зависимости от клинического состояния больного, с целью предупреждения возможных рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6-8 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и дольше.
Как и при применении других психоактивных препаратов, следует избегать внезапного прекращения курса лечения. У ослабленных и пациентов пожилого возраста может нарастать (выше, чем обычно) уровень препарата в сыворотке крови, потому рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
При печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) растет концентрация пароксетина в плазме крови, потому рекомендованная суточная доза препарата в таких случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стараться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.
По окончании курса лечения ингибитором моноаминоксидазы (МАО) курс терапии пароксетином нужно начинать осторожно, с изначально низких доз, постепенно повышая дозу до достижения оптимального эффекта.
Наличие маниакального состояния в анамнезе: как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина может возникнуть рецидив.
Заболевания сердца: пароксетин не влечет достоверных изменений артериального давления, пульса и параметров ЭКГ; но при нарушении сердечной функции его следует применять с осторожностью.
Эпилепсия: как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1% больных вызывает эпилептиформные приступы. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых возникли подобные расстройства!
Электросудорожная терапия (ЭСТ): нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.
Суицидальные тенденции: склонность к самоубийству также характерна для больных депрессией, поэтому этих больных необходимо держать под жестким врачебным контролем во время терапии.
Гипонатриемия: во многих случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у гиповолемических больных преклонных лет, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
Повышенная кровоточивость: в некоторых случаях курс пароксетина сопровождался патологическими кровотечениями (в основном экхимозы и пурпура). У этих больных обнаружили патологическую агрегацию тромбоцитов. Хотя причина явления непонятна, патологическая агрегация тромбоцитов может быть связана с утилизацией серотонина тромбоцитами.
Глаукома: как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин влечет мидриаз, поэтому при наличии глаукомы его следует применять с осторожностью.
Редко отмечалось гипергликемическое состояние во время применения пароксетина. Внезапная отмена препарата может вызывать головокружение, нарушение чувствительности (например, парестезии), чувства страха, нарушения сна, ажитацию, тремор, тошноту, потливость и спутывание сознания, потому остановку терапии препаратом необходимо осуществлять постепенно или уменьшать дозу через день.
Применение пароксетина во время беременности и кормления грудью возможно только в случае заблаговременно известного преимущества лечебного эффекта над возможной опасностью. Как и другие лекарства, пароксетин проникает в материнское молоко, потому нужна осторожность при его назначении во время лактации.
Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция. (Как описано в литературе, при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в последней трети беременности увеличилась частота преждевременных родов и других перинатальных осложнений, что возможно и при применении пароксетина.)
Управление автомобилем: в начале курса терапии (в течение индивидуально установленного срока) рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Частота проявлений и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии уменьшается, поэтому их наличие в большинстве случаев позволяет продолжить применение препарата.
Побочное действие относительно органов и систем (в процентах обнаруженного соотношения от общего количества полученных данных при лечении больных).
Прием пароксетина может сопровождаться увеличением или уменьшением массы тела.
Описано несколько случаев повышенной кровоточивости.
Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже влечет сухость во рту, запор и сонливость.
Еда, антацид: еда и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Ингибиторы МАО: по окончании курса Рексетина в течение двух недель недопустимо применять ингибиторы МАО. Параллельное лечение больных пароксетином и ингибитором МАО или отсутствие необходимого промежутка между их курсами угрожает опасностью развития серотонинергических реакций: тошнота, рвота, диарея, судороги, тремор, гиперрефлексия, нарушение координации движений, обильное потоотделение, гиперемия, изменения (в большинстве случаев повышение) артериального давления, заторможенность, сонливость, которые в отдельных случаях могут быть ярко выраженными, даже до летального конца. В одиночных случаях отмечены признаки, подобные злокачественному нейролептическому синдрому. В опытах на животных установлено, что одновременное введение пароксетина и ингибитора МАО синергично повышает артериальное давление и общее возбуждение.
Триптофан: у больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенная потливость, головокружение, потому нужно избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
Варфарин: между пароксетином и варфарином предусматривается фармакодинамическое взаимодействие (при неизменном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо осторожно назначать больным, которые принимают пероральные антикоагулянты.
Суматриптан: в одиночных случаях одновременного прменения отмечались слабость, гиперрефлексия, инкоординация. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее нужно осуществлять под жестким врачебным контролем.
Галоперидол, амилобарбитон, оксазепам: при совместном применении пароксетина и указанных препаратов данных об усилении характерного для них седативного эффекта (сонливости) не отмечено.
Трициклические антидепрессанты (ТЦА): нежелательное взаимодействие с трициклическими антидепрессантами характерно для всех ингибиторов обратного захвата серотонина. Как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, который осуществляется при участии фермента цитохром P450 IID6. Поэтому дозу ТЦА необходимо уменьшить (см.: Применение вместе с препаратами, которые индуцируют и ингибируют метаболическую ферментативную систему). Нейролептики: мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.
Препараты лития: достаточный опыт общего применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому применяют его с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
Общее применение с препаратами, которые индуцируют и ингибируют метаболическую ферментативную систему: препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина.
При применении вместе с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо применять наименьшую эффективную дозу пароксетина.
При применении одновременно с индукторами печеночных ферментов не нужно корректировать начальную дозу пароксетина: последующее изменение доз зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).
Препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента цитохром P450 IID6: как и другие антидепрессанты, которые метаболизируются при участии изофермента цитохром P450 IID6, пароксетин тормозит активность этого фермента. Поэтому особенно осторожно нужно применять его совместно с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент цитохром P450 IID6, в т.ч.: некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилином, амитриптилином, имипрамином, дезипрамином и флуоксетином), фенотиазинами (например, тиоридазином) антиаритмическими препаратами группы 1С (например, пропафеноном, флекаинидом и энкоинидом), или блокирующими его действие (например, хинидином, циметидином, кодеином).
Препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента цитохром P450 IID6: достоверных клинических данных о том, что пароксетин ингибирует изофермент CY P450 IIIA4 нет, поэтому с препаратами, какие ингибируют этот фермент (например, терфенадин), скорее всего пароксетин можно применять.
Циметидин: циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при одновременном применении повышается стабильный уровень концентрации пароксетина в плазме крови.
Фенобарбитал: фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При одновременном применении одноразово уменьшается концентрация пароксетина в плазме крови, а также сокращается период полувыведения.
Фенитоин, антиконвульсанты: при одновременном применении пароксетина и фенитоина уменьшается концентрация пароксетина в плазме крови, могут нарастать побочные эффекты. При применении других антиэпилептических препаратов также может усиливаться клиническое проявление побочных эффектов. В клинических опытах на больных эпилепсией, которые лечились длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, начало терапии пароксетином не повлекло изменений в фармакокинетических и фармакодинамических показателях антиконвульсивных препаратов; повышение пароксизмальной готовности не отмечалось.
Лекарственные препараты, которые связываются с белками плазмы: пароксетин в значительной мере связывается с белками плазмы. При применении одновременно с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови вероятно усиление побочных эффектов.
Дигоксин: поскольку достаточный клинический опыт одновременного применения отсутствует, рекомендуется осторожность при их общем применении.
Диазепам: постоянный уровень диазепама в крови не влияет на фармакокинетику пароксетина. Проциклидин: пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме, потому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо уменьшить дозу проциклидина.
Бета-блокаторы: в клинических опытах пароксетин не влиял на постоянный уровень пропранолола в крови.
Теофиллин: в некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Невзирая на то, что во время клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Пероральная антикоагулянтная терапия: больным, которые применяют пероральный антикоагулянт, можно назначать пароксетин только с большой осторожностью.
Алкоголь: усиление действия алкоголя на умственные способности и функции движения при одновременном применении с пароксетином не обнаружено. Но в результате влияния пароксетина на ферментные системы печени необходимо исключить применение спиртных напитков во время лечения пароксетином.
Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз.
Пароксетин имеет высокий порог токсичности.
Признаки передозировки появлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина, или при применении большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем.
Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость, во рту, общее возбуждение, потливость, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица; не отмечались коматозное состояние или конвульсии. Летальный конец при этом отмечался редко, как правило, при передозировке пароксетина и другого препарата, который становится причиной неблагоприятного взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, при необходимости - оксигенацию, промывание желудка или вызывать рвоту, давать 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в период первых 24-48 часов. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.
Рексетин (пароксетин) так же ищут как:
Рексетин (пароксетин) отзывы - инструкция Рексетин (пароксетин) - описание препарата Рексетин (пароксетин) - побочные эффекты Рексетин (пароксетин) - применение препарата Рексетин (пароксетин) - отзывы Рексетин (пароксетин) - описание Рексетин (пароксетин) - купить Рексетин (пароксетин) - подробная иформация Рексетин (пароксетин)