Авелокс (моксифлоксацин)

Производитель

"Bayer Healthcare AG" та "Bayer AG", Германия

Действующее вещество

Авелокса Moxifloxacin

Формы выпуска Авелокса

Таблетки по 400 мг № 5 Раствор для инфузий, 400 мг/250 мл по 250 мл (400 мг) во флаконах № 1

Кому показан Авелокс

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит; негоспитальная пневмония; обострение хронического бронхита; инфекционные поражения кожи и мягких тканей.

Как использовать Авелокс

Таблетки

Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в день при любых инфекциях. Таблетки следует принимать, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

Продолжительность терапии

Длительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. Обострение хронического бронхита - 5 дней. Негоспитальная пневмония - 10 дней. Острый синусит - 7 дней. Инфекционные поражения кожи и мягких тканей - 7 дней. Длительность лечения Авелоксом перорально может достигать 14 дней. Изменение режима дозирования для пациентов пожилого возраста не нужно. Для пациентов с незначительными нарушениями функции печени режим дозирования не изменяется. Почечная недостаточность Для пациентов с нарушением функции почек, с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/ 1,73 кв.м) и у тех, кто находится на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменение режима дозирования не нужно.

Раствор для инфузий Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не меньше чем 60 минут как в чистом виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами. Вода для инъекций Раствор натрия хлорида 0,9 % Раствор натрия хлорида 1 молярный Раствор декстрозы 5 % Раствор декстрозы 10 % Раствор декстрозы 40 % Раствор ксилита 20 % Раствор Рингера Раствор Рингера лактат Раствор Аминофузина 10 % Раствор Йоностерила Смесь раствора Авелокса с вышеприведенными инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может прецепитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор должен храниться в оригинальном контейнере. Следует применять лишь прозрачный раствор.

Особенности применения Во время лечения хинолонами возможно возникновение судорог, поэтому следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с заболеваниями центральной нервной системы, которые могут спровоцировать судороги или снизить судорожный порог. В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применения моксифлоксацина пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (по Чайлд-Пью, стадия С) не рекомендуется. Выявлено, что при приеме моксифлоксацина (так же, как и других хинолонов и макролидов) у некоторых пациентов может продлеваться интервал QT. В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина пациентам с продленным интервалом QT, гипокалиемией, а также тем, кто получает антиаритмические препараты класса ІА (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен.

Беременность и лактация Безопасность моксифлоксацина в периоды беременности и кормления грудью не установлена и его прием противопоказан. Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами Невзирая на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, пациенты должны определить свою реакцию на препарат перед тем, как руководить автомобилем и механизмами, которые двигаются. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью вместе с препаратами, которые продлевают интервал QT (из цизапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами), поскольку возможно адитивное действие, а также пациентам со склонными к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата, потому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT связано с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание. На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у больных пожилого возраста и пациентов, которые получают глюкокортикостероиды, возможное развитие тендинита и разрыв сухожилий. При первых симптомах боли или воспаление в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить поврежденную конечность. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия связано с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду при лечении пациентов, в которых на фоне применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть немедленно назначена соответствующая терапия. В некоторых случаях уже после первого приема препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до опасного для жизни анафилактического шока даже после первого приема препарата. В этих случаях моксифлоксацин нужно отменить и принять необходимые лечебные меры (в том числе противошоковые). При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако моксифлоксацин не имеет фототоксичных качеств. Тем не менее, пациенты, которые получают моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения. Невзирая на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, пациенты должны определить свою реакцию на препарат, перед тем как руководить автомобилем и механизмами, которые двигаются.

Дети Эффективность и безопасность моксифлоксацина для детей и подростков не установлены.

Побочные эффекты Авелокса

Обычно моксифлоксацин переносится хорошо, большинство (свыше 90 %) побочных эффектов описано как легкие или умеренные.

С частотой развития > 1% < 10% Сердечнососудистая система: удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией. Система пищеварения: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, симптомы диспепсии, изменение «печеночных» проб. Органы чувств: изменение вкусовых ощущений. Нервная система: головокружение, головная боль.

С частотой развития > 0,1% < 1% Общие реакции: астения, кандидоз, общая слабость, боль, в грудной клетке. Сердечнососудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущения сердцебиения, удлинения интервала QT. Система пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз полости рта, стоматит, глоссит, повышение ГГТП (гама-глутамилтранспептидазы) и амилазы.

Кровь и лимфатическая система: лейкопения, снижение уровня протромбина, эозинофилия, тромбоцитопения. Опорно-двигательная система: артралгия, миалгия. Нервная система: бессонница, головокружение, нервозность, сонливость, ощущение тревоги, тремор, парестезии. Дыхательная система: одышка. Кожа: высыпание, зуд, потливость. Мочеполовая система: влагалищный кандидоз, вагинит.

С частотой развития > 0,01% <0, 1% Общие реакции: боль в области таза, отек лица, боль в спине, изменение лабораторных тестов, аллергические реакции, боль в ногах. Сердечнососудистая система: снижение артериального давления, обморок, периферические отеки, вазодилятация («прилив» крови к лицу). Система пищеварения: гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, желтуха (преимущественно холестатическая), диарея (вызвана Clostridium difficile). Кровь и лимфатическая система: снижение уровня тромбопластина, повышения уровня протромбина, тромбоцитопения, анемия. Метаболизм: гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы), в сочетании с нарушением "печеночных" тестов. Опорно-двигательная система: артрит, повреждение сухожилий. Нервная система: галлюцинации, деперсонализация, повышение мускульного тонуса, нарушение координации, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройство языка, нарушения процесса мышления, снижение тактильных ощущений, патологические сновидения, судороги, помутнение сознания, депрессия. Дыхательная система: бронхоспазм. Кожа: высыпание (макулопапулезные, пустулезные, пурпура), крапивница. Органы чувств: шум в ушах, нарушение зрения, потеря вкусовых ощущений, паросмия (в том числе изменение ощущения запахов, снижения и потеря обоняния), амблиопия. Мочеполовая система: нарушение функции почек (повышение креатинина или мочевины).

С частотой развития <0,01% Аллергические реакции: анафилактические реакции, анафилактический шок (в том числе угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек гортани, который потенциально опасен для жизни). Система пищеварения: псевдомембранозный колит (в отдельных случаях такой, который угрожает жизни), гепатит (преимущественно холестатический). Опорно-двигательная система: разрыв сухожилий. Кожа: синдром Стивенса-Джонсона. Нервная система: психотические реакции. Сердечно-сосудистая система: очень редко - желудочковая тахиаритмия, включая мерцание-трепетание желудочков и остановку сердца, преимущественно у лиц со склонными к аритмиям состояниями. Лабораторные показатели Увеличения или уменьшения величины гематокрита и содержимого эритроцитов, лейкоцитоз, гипогликемия, снижение гемоглобина, повышения щелочной фосфатазы, АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), билирубина, мочевой кислоты, креатинина, мочевины. Связь изменений этих лабораторных показателей с приемом моксифлоксацина не установлена.

Кому противопоказан Авелокс

Гиперчувствительность к моксифлоксацину или любому компонента препарата. Возраст до 18 лет. Беременность и период лактации.

Взаимодействие Авелокса

Антацидные средства, минералы и поливитамины. Прием моксифлоксацина вместе с антацидными средствами, минералами и поливитаминами может привести к нарушению всасывания препарата из-за образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, которые содержатся в этих лекарственных средствах, что может повлечь снижение их концентрации в плазме крови. Таким образом, антацид, антиретровирусные и другие препараты, которые содержат кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать, по меньшей мере, за 4 часа до или через 2 часа после перорального приема моксифлоксацина. Ранитидин. незначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.

Препараты, которые содержат кальций При совместимом приеме с высокими дозами препаратов, которые содержат кальций, клинически значимого влияния на всасывание моксифлоксацина не обнаружено, за исключением небольшого снижения скорости абсорбции. Теофиллин. Моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), следовательно - не взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450 подтипа 1А2. Варфарин. При совместимом приложении из варфарином протромбиновое время и другие показатели свертывания крови не изменяются. Однако у пациентов, которые получали антикоагулянты совместимо с антибиотиками, в том числе из моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности антитромботических препаратов. Факторами риска является наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), век, и общее состояние пациента. Невзирая на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не отмечается, для пациентов, которые получают совместимое лечение этими препаратами, необходимо корректировать дозу пероральных антитромботических препаратов. Пероральные контрацептивы. Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не наблюдается. Противодиабетические средства. Не установлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином. Интраконазол. При совместимом применении с моксифлоксацином показатель AUC (площадь под кривой соотношения «концентрация-время») интраконазола изменялся очень незначительно. В свою очередь интраконазол также не обнаруживает существенного влияния на фармакокинетические параметры моксифлоксацина. Поэтому при совместимом применении этих препаратов изменение режима дозирования ни одного из них не нужно. Дигоксин. Фармакокинетика дигоксину под воздействием моксифлоксацина не изменялась (и наоборот). Морфин. При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме моксифлоксацина снижение биодоступности моксифлоксацина не отмечается; Сmax моксифлоксацина незначительно снижается (17%). Атенолол. Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием моксифлоксацина. После приема однократной дозы AUC атенолола увеличивается приблизительно на 4%, а Сmax снижается на 10%.

Передозировка Авелокса

Не отмечено никаких побочных эффектов при применении моксифлоксацина в разовых дозах до 1 200 мг и многоразовых дозах по 600 мг ежедневно в течение 10 суток. В случае передозировки рекомендуется ориентироваться на клиническую картину и обеспечить необходимую симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Прием активированного угля на раннем этапе всасывания предотвращает системную экспозицию моксифлоксацина, что нужно учитывать в случае передозировки препарата.